Sinteza si studiul unor derivati ai pirazolului potential biologic active
Închide
Articolul precedent
Articolul urmator
484 5
Ultima descărcare din IBN:
2023-03-25 14:21
Căutarea după subiecte
similare conform CZU
547.77.057 (1)
Chimie organică (484)
SM ISO690:2012
BUȘILĂ, Maria, SADOHIN, Vladimir. Sinteza si studiul unor derivati ai pirazolului potential biologic active. In: Sesiune națională cu participare internațională de comunicări științifice studențești, Ed. 24, 15 februarie 2020, Chișinău. Chișinău, Republica Moldova: Centrul Editorial-Poligrafic al USM, 2020, Ediția 24, Vol.1, pp. 34-36. ISBN 978-9975-142-89-2.
EXPORT metadate:
Google Scholar
Crossref
CERIF

DataCite
Dublin Core
Sesiune națională cu participare internațională de comunicări științifice studențești
Ediția 24, Vol.1, 2020
Sesiunea "Sesiune naţională de comunicări ştiinţifice studenţeşti"
24, Chișinău, Moldova, 15 februarie 2020

Sinteza si studiul unor derivati ai pirazolului potential biologic active

CZU: 547.77.057

Pag. 34-36

Bușilă Maria, Sadohin Vladimir
 
Universitatea de Stat din Moldova
 
 
Disponibil în IBN: 8 mai 2020


Rezumat

Bolile infecțioase prezintă o cauză serioasă a mortalității la nivel mon­dial. Rezistența antimicrobiană la agenții antimicrobieni repre­zin­tă o amenințare enormă la adresa rasei umane fiind o preocupare glo­ba­lă de sănătate publică. Compușii heterociclici, datorită activității lor spe­cifice, ar putea fi utilizaţi în tratamentul bolilor infecțioase prin proiec­tarea de noi medicamente [1]. Studiile de cercetare au indicat eficiența farmacologică remarcabilă a derivaților pirazolului (Fig. 1).figureFig. 1. Exemple de medicamente,care conțin ciclul pirazolic, aprobate de FDA Pirazolul şi derivaţii săi prezintă un interes aparte din cauza diver­si­tă­ții activităților biologice.În această lucrare, am avut ca scop obținerea unor semicarbazone ale 3-aril-1-fenilpirazol-4-carbaldehidei (Fig. 2). Fenilhidrazonele 2 au fost obținute în urma reacției de condensare dintre acetofenonele subs­ti­tuite 1 și fenilhidrazina, care au fost luate într-un raport echimolar, di­zolvate în alcool etilic, iar amestecul obținut a fost refluxat timp de 2 h. Randamentul obținut variază între 80-90%. 3-Aril-1-fenil-1H-pirazol-4-carbaldehidele 3 au fost sintetizate în urma tratării fenil­hid­ra­zonelor substituite 2 cu reactivul Vielsmeier, în raport molar 1:2. Reac­ția s-a efectuat la temperatura camerei timp de 24 h. Randamentul obținut este de 70-80% [2, 3].Sinteza semicarbazonelor 3-aril-1-fenilpirazol-4-carbaldehidelor 4 a fost realizată prin reacția de condensare a acestora cu clorhidratul se­micarbazidei în alcool etilic în prezență de acetat de sodiu. Ames­te­cul a fost refluxat timp de 1h, etapă în care se observă formarea cris­ta­le­lor. Randamentul semicarbazonelor obținute variază între 75-95% [4].Structura semicarbazonelor sintetizate a fost confirmată cu ajutorul analizei elementale, datelor spectrale IR și 1H-RMN.figureFig. 2. Schema reacțiilor de obținere a semicarbazonelor3-aril-1-fenilpirazol-4-carbaldehidei În spectrele IR ale acestor compuși apare o bandă intensă de absorbție la 1681-1702 cm-1 caracteristică oscilațiilor de valență ν(C=O) și altă bandă la 3462 - 3473 cm-1 pentru ν(NH2).A fost efectuat un Screening virtual cu ajutorul programului PASS (Pre­diction of Activity Spetra for Substation). Rezultatele arată că semi­car­bazonele 1-fenil-3-aril-pirazol-4-carbaldehidei posedă activi­tăți bio­lo­gice înalte (probabilitatea de activare > 0,8) în cazul urmă­toa­re­lor afec­țiuni: cancer, lupus eritematos, rinită, boli inflamatorii ale trac­tului intestinal.