Актуальность исследования базируется на необходимости поиска и апробации новых безопасных фармакологических средств, в первую очередь, кардио- и нейропротекторного действия для сохранения здоровья спортсменов и одновременного улучшения соревновательных результатов. Цель исследования – обоснование целесообразности применения препарата тивортин аспартат при физических нагрузках у квалифицированных представителей разных групп видов спорта в реальных условиях тренировочного процесса. Исследования безопасности и эффективности использования тивортин аспартата, созданного на основе L-аргинина, проведены в динамике тренировочного процесса у 69 квалифицированных спортсменов-мужчин в возрасте от 18 до 26 лет, представителей разных видов спорта. Комплекс исследований включал физикальное обследование, электрокардиографическую диагностику, оценку гемодинамики и сократительной функции миокарда, углубленную лабораторную диагностику, оценку психофизиологического стресса, а также педагогические исследования общей и специальной работоспособности спортсменов. Получены данные, свидетельствующие о высоком профиле безопасности и эффективности применения тивортина аспарата у представителей разных видов спорта в динамике подготовительного периода. Установлено, что использование препарата в виде раствора для перорального применения в терапевтической дозировке 40 мл в сутки на протяжении 21 дня не приводит к негативным изменениям функционального состояния, параметров стандартного гематологического и биохимического гомеостаза и не сопровождается субъективным ухудшением самочувствия спортсменов. На фоне нормализации прооксидантно-антиоксидантного баланса в клеточных мембранах отмечается улучшение электрофизиологических характеристик функционального состояния миокарда, улучшение гемодинамических показателей и сократительной способности сердца, а также выраженности психофизиологического стресса. Показано достоверное и значимое повышение показателей общей и специальной работоспособности спортсменов. Важным является обоснованность применения этого препарата для представителей разных видов спорта, а также отсутствие его в Запрещенном списке WADA, что в условиях запрета в последние годы на использование триметазидина и мельдония открывает новые пути для поддержания функционального состояния сердечно-сосудистой и центральной нервной систем, профилактики внезапной кардиальной и нейрогенной смерти спортсменов. Полученные данные дают основания считать тивортин аспарат новым эргогенным нетоксичным фармакологическим препаратом, выступающим как полипротектор с широким спектром действия, и создают предпосылки для его безопасного использования у спортсменов в практике спортивной подготовки.