Conţinutul numărului revistei |
Articolul precedent |
Articolul urmator |
![]() |
![]() ![]() |
Ultima descărcare din IBN: 2024-01-07 21:56 |
Căutarea după subiecte similare conform CZU |
615.015:54.057 (1) |
Фармакология. Общая терапия. Токсикология (1616) |
Получение, выделение, синтез, очистка и т.п. (51) |
![]() COJOCARI, Sergiu, BILAN, Dmitri, GORINCIOI, Elena, MACAEV, Fliur. Sinteza și citotoxicitatea 2’-benzoyl-1-benzyl-1 ‘- (4-fluorofenil) -1’, 2 ‘, 5’, 6 ‘, 7’, 7a’-hexahidrospiro [indolin-3,3’-pirolizin] -2-onei. In: Revista Farmaceutică a Moldovei , 2021, nr. 2(46-S), pp. 36-37. ISSN 1812-5077. |
EXPORT metadate: Google Scholar Crossref CERIF DataCite Dublin Core |
Revista Farmaceutică a Moldovei | ||||||
Numărul 2(46-S) / 2021 / ISSN 1812-5077 | ||||||
|
||||||
CZU: 615.015:54.057 | ||||||
Pag. 36-37 | ||||||
|
||||||
![]() |
||||||
Rezumat | ||||||
Este bine cunoscut faptul, că fragmentele oxindolice și pirolizidinice în multe cazuri, determină proprietăţile biologice ale substanţelor. Din acest punct de vedere, prezintă un anumit interes și substanţele “hibride”, în care fragmentele menţionate pot conferi proprietăţi specifice. Pe de altă parte se știe, că analogii structurali cu conţinut de fluor în unele cazuri prezintă un nivel deosebit de bio-activitate. SCOPUL LUCRĂRII Lucrarea a fost dedicată cercetării interacţiunii dintre N-benzilizatină, prolină și (E)-3-(4fluorofenil)-1-fenilprop-2-en-1-onă. MATERIAL ȘI METODE Au fost utilizaţi reactivi, metode și utilaj uzuali în sinteza organică fină. Pentru identificarea structurii nou-sintetizate a fost folosită spectroscopia de rezonanţă magnetic nucleară (RMN). REZULTATE A fost stabilită selectivitatea reacţiei cu participarea N-benzilizatinei, prolinei și (E)-3-(4fluorofenil)-1-fenilprop-2-en-1-onei. S-a constatat, că la temperatura camerei reacţia nu are loc. În condiţiile descrise anterior1,2 de efectuare a reacţiei în mediu de alcool apos la reflux, după 3 ore se formează o singură substanţă: 2’-benzoyl-1-benzyl1’-(4-fluorofenil)-1’,2’,5’,6’,7’,7a’-hexahidrospiro [indolin-3,3’-pirolizin]-2-ona. Configuraţia relativă a centrelor chorale în acest compus a fost determinată pe baza experimentului 2D NOESY RMN. Compusul menţionat a fost supus testării privind capacitatea de a inhiba replicarea HIV-1 (tulpina IIIB) și HIV-2 (tulpina ROD) în celule MT-4 cu infectare acută, cu determinarea în paralel a citotoxicităţii compusului în aceleași celule. Compusul discutat nu a afectat replicarea virușilor la concentraţii mai mici decât citotoxice, dar citotoxicitatea CC50=0.4839 μm/ml este mai mică decât cea a Didanozinei (valoarea citotoxicităţii CC50=0.082 μm/ml) utilizată pentru tratamentul pacienţilor cu HIV. CONCLUZII Sinteza compușilor complexi cu proprietăţi antivirale în baza N-benzilizatinei, prolinei și (E)-3(4-fluorofenil)-1-fenilprop-2-en-1-onei pentru viitor constituie un domeniu important de cercetare. Lucrarea a fostrealizată în cadrul proiectului de cercetare aplicativă nr. 20.80009.5007.17 (ANCD). |
||||||
Cuvinte-cheie sinteză, citotoxicitate, synthesis, cytotoxicity |
||||||
|