Dislipidemia este unul dintre factorii de risc cardiovasculari modificabili, alături de hipertensiunea arterială, diabet, fumat şi obezitate. Există mai multe mecanisme prin care anumite lipide induc leziuni vasculare, precum inflamaţia, stresul oxidativ şi disfuncţia autoimună. Bolile cardiace şi mortalitatea asociată sunt puternic legate de concentraţiile crescute ale colesterolului total, LDL şi TAG. La polul opus, se află HDL, creşterea concentraţiei căruia, determină rol cardioprotector. Reducerea nivelului de LDL este ţinta principală a terapiei hipolipemiante. Există numeroase substanţe farmacologice cu acţiune hipolipemiantă, cum ar fi următoarele: statinele (atorvostatina, simvastatina), fibraţii (clofibrat, gemfibrozil), rezinele (colestiramina, colestipol), ezetimib, probucol, acizi graşi nesaturaţi, acidul nicotinic, inhibitorii PCSK9 (alirocumab, evolocumab), lopitamid, mipomersen, nutraceutice (steroli, fibre vegetale, glucomann, probiotice, bergamot, policosanoli). Aceste preparate acţionează diferit asupra metabolismului lipidelor. Statinele inhibă HMG-CoA reductaza, enzimă cheie în reglarea sintezei colesterolului. Inhibarea acestea determină scăderea concentraţiei intracelulare a colesterolului şi creşterea expresiei receptorului pentru LDL, determinând scăderea plasmatică a LDL şi reducerea riscului cardiac. Fibraţii acţionează asupra PPAR, factori de transcriere, determinând activarea lor şi creşterea expresiei genelor, ce determină creşterea b-oxidării acizilor graşi în mitocondrii, dar şi creşterea activităţii LPL, ceea ce are drept rezultat reducerea VLDL plasmatic, respectiv şi a LDL. Nu în ultimul rând, fibraţii cresc şi nivelul de HDL prin creşterea sintezei de ApoA-I. Rezinele sunt implicate în stoparea circuitului enterohepatic al acizilor biliari, ceea ce determină scăderea concentraţiei de colesterol, prin creşterea transformării lui în acizi biliari şi eliminarea lor din organism prin masele fecale. Ezetimibul inhibă absorbţia intestinală a colesterolului. Acizii graşi nesaturaţi inhibă lipoliza şi scad nivelul de VLDL. Inhibitorii PCSK9, determină scăderea LDL, prin scăderea degradării receptorului lui. Astfel, înțelegerea mecanismelor biochimice de reglare a tuturor enzimelor şi receptorilor implicaţi în metabolismul lipidelor, ar contribui în mod semnificativ la reducerea incidenței dislipidemiilor şi la scăderea riscului de boli cardiace şi a mortalității asociate.