Nitrotriazon – un nou derivat nesaturat al 1,2,4 - triazolului cu acţiune antifungică. Relaţie structură – activitate
Закрыть
Conţinutul numărului revistei
Articolul precedent
Articolul urmator
466 12
Ultima descărcare din IBN:
2024-03-13 00:46
Căutarea după subiecte
similare conform CZU
615.282.015.11 (1)
Лекарственные средства в соответствии с их активным веществом (395)
SM ISO690:2012
DRUMEA, Maria, VALICA, Vladimir, UNCU, Livia, MACAEV, Fliur. Nitrotriazon – un nou derivat nesaturat al 1,2,4 - triazolului cu acţiune antifungică. Relaţie structură – activitate. In: Revista Farmaceutică a Moldovei , 2021, nr. 1(45), pp. 8-11. ISSN 1812-5077.
EXPORT metadate:
Google Scholar
Crossref
CERIF

DataCite
Dublin Core
Revista Farmaceutică a Moldovei
Numărul 1(45) / 2021 / ISSN 1812-5077

Nitrotriazon – un nou derivat nesaturat al 1,2,4 - triazolului cu acţiune antifungică. Relaţie structură – activitate

Nitrotriazon – a new unsaturated derivative of 1,2,4-triazole with antifungal action. Structureactivity relationship

CZU: 615.282.015.11

Pag. 8-11

Drumea Maria1, Valica Vladimir1, Uncu Livia1, Macaev Fliur12
 
1 Universitatea de Stat de Medicină şi Farmacie „Nicolae Testemiţanu“,
2 Institutul de Chimie
 
 
Disponibil în IBN: 21 septembrie 2021


Rezumat

Fungal infections are an important chapter of infectious pathology, their incidence increasing considerably due to the widespread use of antibiotics, cytostatics and immunosuppressants. The study of the structure-activity relationship showed that the presence of 2,4-Cl-C6H4 as R1 substituent and 4-NO2-C6H4 as R2 substituent is beneficial for antifungal activity. Nitrotriazon also possesses antibacterial activity, so the 1,2,4-triazole portion can influence physicochemical parameters, such as hydrogen binding, fat solubility, polarity, can influence pharmacodynamics, pharmacokinetics and toxicity. 1,2,4-Triazoles act as pharmacophores by interacting with high affinity biological receptors due to their dipole character, hydrogen binding capacity, rigidity and solubility. Hybridization of 1,2,4-triazole derivatives with other pharmacophores has a high potential to develop new drugs.

Infecţiile fungice reprezintă un capitol important al patologiei infecţioase, incidenţa acestora crescând considerabil ca urmare a utilizării pe scară largă a antibioticelor, citostaticelor și imunosupresoarelor. Studiul relaţiei structură-activitate a demonstrat că prezenţa a 2,4-Cl-C6H4 ca substituent R1 și 4-NO2-C6H4 ca substituent R2 este benefică pentru activitatea antifungică. Nitrotriazonul posedă și activitate antibacteriană, astfel porţiunea 1,2,4-triazol poate influenţa parametrii fizico-chimici, cum ar fi legarea hidrogenului, liposolubilitatea, polaritatea, pot influenţa farmacodinamica, farmacocinetica și toxicitatea. 1,2,4-triazolii acţionează ca farmacofori prin interacţiunea cu receptorii biologici cu afinitate ridicată datorită caracterului lor dipol, capacităţii de legare a hidrogenului, rigidităţii și solubilităţii. Hibridizarea derivaţilor 1,2,4-triazolului cu alţi farmacofori prezintă un potenţial ridicat de a dezvolta noi medicamente.

Cuvinte-cheie
Nitrotriazon, 1, 2, 4-triazole, antifungal, structure-activity,

Nitrotriazon, 1, 2, 4-triazol, antifungic, structură– activitate