Antimycobacterial properties of 5h – [1,3,4]thiadiazolo[2,3b] quinazolin – 5 – one derivatives
Закрыть
Conţinutul numărului revistei
Articolul precedent
Articolul urmator
692 10
Ultima descărcare din IBN:
2024-01-31 12:03
Căutarea după subiecte
similare conform CZU
615.281/.282:579.873.21 (1)
Лекарственные средства в соответствии с их активным веществом (395)
Классификация и систематика микроорганизмов (184)
SM ISO690:2012
SECIKO, Olga, UNCU, Andrei, GURINA, Natalia, SLABKO, Irina, GOLIAK, Natalia, MACAEV, Fliur, ȚARENCOV, Valerii, VALICA, Vladimir, UNCU, Livia. Proprietățile antimicobacteriene ale derivatilor de 5h – [1,3,4]thiadiazolo[2,3β] quinazolin – 5 – onă. In: Revista Farmaceutică a Moldovei , 2020, nr. 1-4, pp. 27-29. ISSN 1812-5077.
EXPORT metadate:
Google Scholar
Crossref
CERIF

DataCite
Dublin Core
Revista Farmaceutică a Moldovei
Numărul 1-4 / 2020 / ISSN 1812-5077

Antimycobacterial properties of 5h – [1,3,4]thiadiazolo[2,3b] quinazolin – 5 – one derivatives

Proprietățile antimicobacteriene ale derivatilor de 5h – [1,3,4]thiadiazolo[2,3β] quinazolin – 5 – onă

CZU: 615.281/.282:579.873.21

Pag. 27-29

Seciko Olga1, Uncu Andrei2, Gurina Natalia1, Slabko Irina1, Goliak Natalia1, Macaev Fliur3, Țarencov Valerii1, Valica Vladimir2, Uncu Livia2
 
1 Universitatea de Stat de Medicină din Belarus,
2 Universitatea de Stat de Medicină şi Farmacie „Nicolae Testemiţanu“,
3 Institutul de Chimie
 
 
Disponibil în IBN: 15 martie 2021


Rezumat

Triptantrinul este un inhibitor cunoscut al Mycobacterium tuberculosis purtător de enoyl-acyl protein-reductază (InhA). La modificarea structurii triptantrinului au fost obținuți analogi de 5H- [1,3,4] tiadiazolo [2,3b] chinazolin-5-onă cu proprietăți antimicobacteriene diverse potență. Ca rezultat al experimentelor dedicate studiului proprietăților antimicobacteriene ale derivaților 5H- [1,3,4] tiadiazolo [2,3b] chinazolin-5-onă, sa constatat că trei derivați ai acesteia au activitate antituberculoasă semnificativă. Compusul 2-Mercapto5H- [1,3,4] tiadiazolo [2,3-b] chinazolin-5-ona în 4 experimente din 5, în concentrația de 200 μg/ml (concentrația minimă inhibitoare (MIC)) a prezentat activitatea de inhibare superioară împotriva creșterii micobacteriene (până la 100%). Compusul 2-Mercapto5H- [1,3,4] tiadiazolo [2,3-b] chinazolin-5-one sulfat în 3 experimente din 5, în concentrația 200 μg/mL (MIC) a prezentat activitate de inhibare superioară împotriva creșterii micobacteriene (până la 100%). Compusul complex al 2-Mercapto-5H- [1,3,4] tiadiazolo [2,3-b] chinazolin-5-onei cu β-ciclodextrină în 4 experimente din 5, în concentrația 200 μg/mL (MIC) a prezentat activitate de inhibare superioară împotriva creșterii micobacteriene (până la 100%). Acești trei derivați ai 5H- [1,3,4] tiadiazolo [2,3b] chinazolin-5-onei au prezentat activitate de inhibare superioară împotriva creșterii micobacteriene la aceeași concentrație ca și medicamentul antituberculos de primă linie rifampicina în condiții experimentale - 200 μg/mL, aceasta fiind o caracteristică pozitivă pentru studiul ulterior al derivaților 5H[1,3,4] tiadiazolo [2,3b] chinazolin-5-onă cu perspectiva dezvoltării unui nou medicament antituberculos.

Tryptanthrin is a known inhibitor of Mycobacterium tuberculosis enoyl-acyl carrier protein reductase (InhA) and modifications in its structure gave a group of 5H-[1,3,4]thiadiazolo[2,3b] quinazolin-5-one analogues with antimycobacterial various potency. As a result of experiments devoted to the study of the antimycobacterial properties of derivatives of 5H-[1,3,4] thiadiazolo[2,3b] quinazolin-5-one, it was found that three derivatives of it have antituberculosis activity. The compound 2-Mercapto-5H-[1,3,4] thiadiazolo[2,3-b] quinazolin-5-one in 4 experiments out of 5 in the concentration 200 μg/mL (minimum inhibitory concentration (MIC)) exhibited the superior inhibition activity against mycobacterial growth (up to 100%). The compound 2-Mercapto-5H-[1,3,4] thiadiazolo[2,3-b]quinazolin-5-one sulfate in 3 experiments out of 5 in the concentration 200 μg/mL (MIC) exhibited the superior inhibition activity against mycobacterial growth (up to 100%). The compound complex of 2-Mercapto-5H-[1,3,4] thiadiazolo[2,3-b] quinazolin-5-one with ß-cyclodextrin in 4 experiments out of 5 in the concentration 200 μg/mL (MIC) exhibited the superior inhibition activity against mycobacterial growth (up to 100%). Three derivatives of 5H-[1,3,4]thiadiazolo[2,3b]quinazolin-5-one exhibited the superior inhibition activity against mycobacterial growth at the same concentration as the first-line antituberculosis drug rifampicin in experimental conditions – 200 μg/mL, which is a positive characteristic for further study of derivatives of 5H-[1,3,4] thiadiazolo[2,3b] quinazolin-5-one with the perspective of developing a new antituberculosis medicine.

Cuvinte-cheie
derivați de 5H-[1,3,4]tiadiazolo[2,3b]chinazolin-5-onă, activitate antimicobacteriană, concentrație minimă inhibitorie,

derivatives of 5H-[1,3,4] thiadiazolo[2,3b] quinazolin-5-one, antimycobacterial activity, Minimum inhibitory concentration