Agenţii noi anti-HIV pe bază de isatină, sclareol şi leucină
Închide
Conţinutul numărului revistei
Articolul precedent
Articolul urmator
715 13
Ultima descărcare din IBN:
2023-11-29 11:48
Căutarea după subiecte
similare conform CZU
542.05:615.31:616.98:575.821HIV (1)
Chimie practică de laborator. Chimie de preparare și experimentală (135)
Medicamentele potrivit originii lor (470)
Boli transmisibile. Boli infecţionase şi contagioase, stări febrile (575)
Genetică generală. Citogenetică generală (426)
SM ISO690:2012
BILAN, Dmitri, MACAEV, Fliur. Agenţii noi anti-HIV pe bază de isatină, sclareol şi leucină. In: Revista de Ştiinţă, Inovare, Cultură şi Artă „Akademos”, 2019, nr. 4(55), pp. 44-51. ISSN 1857-0461. DOI: https://doi.org/10.5281/zenodo.3631301
EXPORT metadate:
Google Scholar
Crossref
CERIF

DataCite
Dublin Core
Revista de Ştiinţă, Inovare, Cultură şi Artă „Akademos”
Numărul 4(55) / 2019 / ISSN 1857-0461 /ISSNe 2587-3687

Agenţii noi anti-HIV pe bază de isatină, sclareol şi leucină

New anti-hiv agents based on isatine, sclareol and leucin

DOI: https://doi.org/10.5281/zenodo.3631301
CZU: 542.05:615.31:616.98:575.821HIV

Pag. 44-51

Bilan Dmitri, Macaev Fliur
 
Institutul de Chimie
 
Disponibil în IBN: 4 februarie 2020


Rezumat

Synthesis of optic active hybrid compounds derivatives of oxindole has been performed via condensation of isatin with photosensible p-acetoazobenzene and transformational products of sclareol and leucine. It has been demonstrated that cytotoxicity of the sesquiterpenoide derivatives based on (+)-sclareol diminishes at change from the fife-membered lactamic ring to diole, as wellas at at the chage of nature of the bicyclic fragment, while increases at the change from the multisubstituted derivative of oxindole with a pyrrole fragment. The lowest cytotxicity has been detected for acetoacetate 11, which is comparable to that of the azoderivative 4а with values CC50 (cytotoxicity concentration 50 %) 0.0315 and CC50 = 0.0301 mМ, respectively, while the hybrid compound based on leucine has a twice lower toxicity (CC50 0.0116 mМ). It has been established that the compound 5а has affected the human immunodeficiency virus (HIV) replication at 24 times lower concentrations IC50 (inhibitory concentration 50 %) 0.0031 mМ than the antiretroviral agent didanosine (IC50 0.075 mМ), a reverstranscriptase inhibitor used in the HIV therapy.

A fost efectuată sinteza compuşilor hibrizi optici din rândul oxindolilor prin condensarea isatinei cu p-acetoazobenzenă fotosensibilă şi produse de transformare a diterpenoidului sclareol şi leucină. S-a demonstrat că citotoxicitatea derivaţilor sesquiterpenelor pe bază de (+)-sclareol se reduce la trecerea de la pentaciclu lactamic la diol, se diminuează la modificarea naturii fragmentului biciclic şi creşte la trecerea spre derivatul polifuncţionalizat al oxindolului cu fragment de pirol. Cea mai mică citotoxicititate o posedă acetoacetatul 11 şi aceasta este comparabilă cu cea a azoderivatului 4а cu valorile CC50 = 0,0315 şi CC50 0,0301 mМ, respectiv, în timp ce compusul hibrid pe baza de leucină are o toxicitate de două ori mai mică (valorile СC50 0,0116 mМ). După cum s-a stabilit, compusul 5а a afectat replicarea virusului HIV la concentraţii de 24 de ori mai mici (IC50 0,0031 mМ) decât remediul antiretroviral didanozină (IC50 0.075 mМ) din grupul inhibitorilor reverstranscriptazei utilizat în terapia HIV.

Cuvinte-cheie
isatin, diterpenoide sclareol, leucine, Citotoxicity, anti-HIV,

isatină, diterpenoidă sclareol, leucină, citotoxicitate, anti-HIV