Conţinutul numărului revistei |
Articolul precedent |
Articolul urmator |
442 5 |
Ultima descărcare din IBN: 2022-12-20 13:53 |
Căutarea după subiecte similare conform CZU |
615.012:616.98:578.828(HIV)SIDA (1) |
Farmacologie. Terapeutică. Toxicologie (1592) |
Boli transmisibile. Boli infecţionase şi contagioase, stări febrile (585) |
Virologie (442) |
SM ISO690:2012 SUCMAN, Natalia. Sinteza și studierea spirooxindolilor cu activitatea anti-HIV. In: Revista Farmaceutică a Moldovei , 2021, nr. 2(46-S), pp. 56-57. ISSN 1812-5077. |
EXPORT metadate: Google Scholar Crossref CERIF DataCite Dublin Core |
Revista Farmaceutică a Moldovei | |||||||
Numărul 2(46-S) / 2021 / ISSN 1812-5077 | |||||||
|
|||||||
CZU: 615.012:616.98:578.828(HIV)SIDA | |||||||
Pag. 56-57 | |||||||
|
|||||||
Descarcă PDF | |||||||
Rezumat | |||||||
Conform unui număr mare de publicaţii spirooxindoli au proprietăţi biologice diferite printre care se numără și activitatea anti-HIV [1, 2]. Se știe că unii dintre derivaţii de spirooxindol au o capacitate ridicată de a inhiba transcriptaza inversă HIV. Această capacitate se manifestă la concentraţii apropiate de concentraţiile compușilor active în medicmantele anti-HIV contemporane (EC50 = 50 nM).Totuși, proprietăţile biologice ale acestor derivaţi au fost determinate prin testarea amestecurilor racemice și nu a enantiomerilor individuali. Având în vedere faptul că adesea numai unul dintre enantiomeri este activ, se poate presupune că utilizarea derivaţilor puri din punct de vedere enantiomeric va crește activitatea la jumătate, ceea ce va reduce doza globală și, în consecinţă, va diminua toxicitatea compușilor. SCOPUL LUCRĂRII Dezvoltarea de noi compușicu activitate antivirală, care vor fi mai active și mai puţin toxice decât cele existente. MATERIAL ȘI METODE Au fost utilizaţi reactivi, metode și utilaj uzuali în sinteza organic fină. Pentru identificarea structurii nou-sintetizate a fost folosită spectroscopia de rezonanţă magnetică nucleară (RMN), anliza cu raze X. REZULTATE A fost efectuată sinteza enantioselectivă a spiro[ciclopropan-oxindolilor]. Au fost obţinute valori ridicate ale enantioselectivităţii (mai mult de 95% ee) cu o anumită modificare a structurii substanţei finale, dar aceasta a dus la o pierdere completă a proprietăţilor biologice ale moleculei, ceea ce poate fi explicat prin faptul că dimensiunea moleculei noi nu corespund dimensiunii centrului activ al enzimelor. În scopul obţinerii stereoizomerilor individuali și a creșterii eficacităţii compușilor ţintă, au fost obţinuţi niște derivaţi noi prin introducerea anumitor grupări asimetrice în structura moleculelor iniţiale și separarea ulterioară a diastereomerilor formaţi. CONCLUZII A fost sintetizat un șir de compuși spirooxindolici, care au demonstrat activitatea semnificativă împotriva enzimelor retrovirale – integrază și transcriptaza inversă. |
|||||||
Cuvinte-cheie sinteză, spiro[ciclopropanoxinol], citotoxicitate, activitatea antiretrovirală, synthesis, spiro[cyclopropaneoxinol], cytotoxicity, antiretroviral activity |
|||||||
|