Ароматические метил кетоны являются удобными синтонами для синтеза соединений различных классов, в том числе и гетероциклических. Его ацетильная группа может быть подвергнута различным превращениям, приводящим к образованию гетероциклов с разными размерами циклов, числом и природой гетероатомов. Кроме того, различные заместители в ароматическом ядре расширяют разнообразие синтезируемых на его основе гетероциклических соединений.
В докладе обсуждается разработка оригинальных методов синтеза биологически активных гетероциклических соединений на основе доступных ароматических метил кетонов и исследование их биологических свойств. Разработаны эффективные методы синтеза ряда соединений, содержащих 1,2,4-триазольные, оксадиазольные, пиразольные, тиазольные и 1,3-диоксолановые циклы. Впервые синтезированы 2-амино-5-(1Н-1,2,4-триазолил)-4-фенил-1,3-тиазолы, среди которых обнаружены вещества с антивирусной активностью. Впервые осуществлен синтез миконазола, эконазола и их азотистых производных с использованием ионных жидкостей [1]. Были получены комплексы, синтезированных биологически активных соединений с циклодекстрином, для проведения тестирований на их анти-ТБ активность [2,3]. Разработаны пути синтеза новых гетероатомных веществ на основе ацетофенонов обладающих биологической активностью [4].
Литература
1. Dulcevscaia G., Kravtsov V. Ch., Macaev F. Z., Duca Gh.G., Stingachi E.P., Pogrebnoi S.I., Boldescu V.V., Clapco S. F., Tiurina J. P., Deseatnic-Ciloci A. A.,
Lipkowski J., Shi-Xia Liu, Decurtins S., Baca S. G. New Copper(II) Complexes with
Isoconazole: Synthesis, Structures and Biological Properties // Polyhedron. 2013. Vol.
52. P. 106-114.
2. Boldescu V., Bratu I., Borodi GH., Kasco I., Bende A., Duca Gh., Macaev F.,
Pogrebnoi S., Ribkovskaia Z. Study of binary systems of -cyclodextrin with a highly
potential anti-mycobacterial drug // J. Incl. Phenom. Macrocycl. Chem. 2012. Vol.
74(1-4). P.129-135.
3. Ivancic A., Macaev F., Aksakal F., Boldescu V., Pogrebno, S., Duca Gh.
Preparation of alginate-chitosan-cyclodextrin micro- and nanoparticles loaded with
anti-tuberculosis compounds // Beilstein J. Nanotechnol. 2016. Vol. 7. P.1208-1218.
4. Pogrebnoi S., Chiriţă C., Valica V., Macaev F., Chifiriuc M. C., Kamerzan C.,
Uncu L., Uncu A., Negreş S., Ionică F. E., Nicolescu F., Marandiuc I.M., Ştefănescu E.
Studies on the antimycobacterial action of a novel compound of the thiadiazole class, 2-
(propyl-thio)-5H- [1,3,4]-thiadiazole[2,3-b]-quinazoline-5-one // Farmacia. 2017. Vol.
65 (1). P. 69-74.